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創薬のカギを握るテルペノイド天然物誘導体の 「自在な」合成法を確立

【本学研究者情报】

〇大学院薬学研究科 合成制御化学分野
教授 岩渕好治

【発表のポイント】

  • 免疫系を活性化する珍しい生物活性を示すものの、従来の方法では合成が极めて困难なタイプのクロバン型テルペノイド1) を一挙に合成する新たな方法を确立しました。
  • サンゴから発见された新しいクロバン型テルペノイドであるランフルクロバン贰、サリンファセタミド础、サリンファセタミド叠を、独自に设计した「汎用性中间体」を活用して合成することが可能となりました。
  • 多様な生物活性を有するクロバン型テルペノイドを自在に合成できるようになったことで、创薬研究のさらなる発展が期待されます。

【概要】

自然界がつくり出す有机化合物の中でも、「クロバン型テルペノイド」と呼ばれる一群は、抗炎症作用や神経保护作用など、有用な生物活性をもつことから、医薬品の候补として长く注目されてきました。その一方で、近年サンゴから见つかったランフルクロバン贰、サリンファセタミド础および叠といった化合物は、酸素や窒素などを多く含んだ复雑な构造(高度に酸化された骨格)を持ち、これまでの手法では合成が困难とされてきました。

今回、东北大学大学院薬学研究科の二宫大悟大学院生、长泽翔太助教、岩渕好治教授らの研究グループは、本课题を解决すべく、精密に设计した「汎用性中间体」と呼ばれる分子を起点として、3种の天然物および人工诱导体(人工的に构造を変えた类似化合物)を一挙に合成することに成功しました。

本研究により、「高度に酸化された」クロバン型テルペノイド群を、効率的かつ自在な合成を可能とする新しい戦略が拓かれました。本研究を端绪とした、クロバン型テルペノイドを基轴とした低分子创薬研究の进展が大いに期待されます。

本研究成果は、2025年7月29日付で英国王立化学会の学術誌Chemical Scienceにオンライン掲載されました。

図1. クロバン型テルペノイド

【用语解説】

注1. テルペノイド: 5炭素のイソプレンユニットからなる天然化合物の一群。
ユニークな生物活性を示す场合が多く、医薬品にも広く利用されている。医薬品以外では香料などに用いられる。

【论文情报】

タイトル:Unified Approach to Highly Functionalized Clovane-type Terpenoids: Enantiocontrolled Total Synthesis of Rumphellclovane E, Sarinfacetamides A and B
著者:Daigo Ninomiya, Shota Nagasawa,* Yoshiharu Iwabuchi*
*責任著者:东北大学大学院薬学研究科 助教 長澤翔太、教授 岩渕好治
掲載誌:Chemical Science
顿翱滨:

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问い合わせ先

(研究に関すること)
东北大学大学院薬学研究科
助教 长泽翔太、教授 岩渕好治
TEL: 022-795-6847, 6846
Email: shota.nagasawa.d8*tohoku.ac.jp
y-iwabuchi*tohoku.ac.jp
(*を蔼に置き换えてください)

(报道に関すること)
东北大学大学院薬学研究科?薬学部 総務係
TEL: 022-795-6801
Email: ph-som*grp.tohoku.ac.jp
(*を蔼に置き换えてください)