医薬品探索に重要な三員環構造に立体選択的な修飾を施す新手法を開発 三員環の内外の三連続不斉中心の制御を可能に

医薬品探索に重要な三員環構造に立体選択的な修飾を施す新手法を開発三員環の内外の三連続不斉中心の制御を可能に

2024年8月30日 11:00 | プレスリリース?研究成果

【本学研究者情报】

〇大学院薬学研究科　分子设计化学分野
教授　吉戒直彦
助教　金本和也

【発表のポイント】

叁つの炭素原子が环状に结合したシクロプロパン骨格（叁员环构造）は、さまざまな医薬品や生理活性物质に含まれる重要な化合物群です。
このシクロプロパン环に対して、环の内外に叁つの连続した不斉中心^（注１）を新たに形成しながら置换基を导入する手法の开発に成功しました。
本手法は新たなシクロプロパン诱导体への合成ルートを提供し、低分子创薬研究への贡献が期待されます。

【概要】

叁角形型の特徴的な构造を持つシクロプロパン骨格は、低分子医薬品の开発において重要な役割を果たしており、特にキラルな类縁体を含む様々な类縁体の合成手法の开発が求められています。しかし、シクロプロパン诱导体の合成において、环の内外に连続した叁つ以上の不斉中心を精密に制御しながら构筑する方法は未开拓でした。

东北大学大学院薬学研究科の吉戒直彦教授、金本和也助教、筑地健人大学院生と奈良女子大学の松本有正准教授からなる研究グループは、叁员环アルケンであるシクロプロペンに対する有机亜铅种の付加反応によって、环の内外に连続した叁つの不斉中心を持つシクロプロパン诱导体を立体选択的に合成する方法の开発に成功しました。これらの诱导体は、シクロプロパン环を含んだ医薬品や农薬の候补化合物としての利用が见込まれます。

本成果は、これまで合成が难しかった新たなシクロプロパン类縁体の立体选択的な合成を可能にし、创薬化学や有机合成化学における波及効果が期待されます。

本研究成果は2024年8月6日付で、ドイツ化学会の国際誌Angewandte Chemie International Editionにオンライン掲載されました。